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ibuprofene I FANS possono causare un aumento del rischio di gravi eventi cardiovascolari trombotici, infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Questo rischio può aumentare con la durata di utilizzo. I pazienti con malattia cardiovascolare o fattori di rischio per le malattie cardiovascolari possono essere a maggior rischio (vedi AVVERTENZE). compresse di ibuprofene sono controindicati per il trattamento del dolore peri-operatorio nella cornice di bypass coronarico (CABG) (vedi AVVERTENZE). I FANS causano un aumentato rischio di gravi eventi avversi gastrointestinali, inclusi sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco o dell'intestino, che può essere fatale. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso e senza sintomi. I pazienti anziani sono a maggior rischio di eventi gastrointestinali gravi (vedi AVVERTENZE). ibuprofene Descrizione compresse Ibuprofene contengono il principio attivo Ibuprofene, che è (& plusmn;) - 2- (p - isobutylphenyl) propionico. L'ibuprofene è una polvere bianca con un punto di fusione 74-77 & deg; C ed è molto poco solubile in acqua (& lt; 1 mg / mL) e facilmente solubile in solventi organici quali etanolo e acetone. La formula di struttura è rappresentato qui di seguito: ibuprofene, un farmaco anti-infiammatori non steroidei (FANS), è disponibile in 400 mg, 600 mg e 800 mg compresse per somministrazione orale. ingredienti inattivi: diossido di silicio colloidale, sodica, ipromellosa 2910, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polietilene glicole 400, amido pregelatinizzato, povidone K-90, lauril solfato di sodio, biossido di titanio. Ibuprofene - Farmacologia Clinica compresse contengono Ibuprofen Ibuprofen che possiede attività analgesica ed antipiretica. Il suo meccanismo d'azione, come quella di altri FANS, non è completamente noto, ma potrebbe essere correlato alla inibizione della prostaglandina sintetasi. Negli studi clinici in pazienti con artrite reumatoide e l'osteoartrite, compresse di ibuprofene hanno dimostrato di essere comparabile all'aspirina nel controllo del dolore e l'infiammazione e di essere associato ad una riduzione statisticamente significativa degli effetti collaterali gastrointestinali lievi (vedi REAZIONI AVVERSE). compresse ibuprofene può essere ben tollerati in alcuni pazienti che hanno avuto effetti collaterali gastrointestinali con l'aspirina, ma questi pazienti, trattati con compresse di ibuprofene devono essere attentamente seguiti per segni e sintomi di ulcere gastrointestinali e sanguinamento. Anche se non è sicuramente noto se compresse di ibuprofene provoca ulcerazioni meno peptica di aspirina, in uno studio che ha coinvolto 885 pazienti con artrite reumatoide trattati fino a un anno, non ci sono notizie di ulcera gastrica con le compresse di ibuprofene mentre ulcerazione franca è stata riportata in 13 pazienti nel gruppo aspirina (statisticamente significativo p & lt; 0,001). studi gastroscopic a dosi variabili mostrano una maggiore tendenza verso l'irritazione gastrica a dosi più elevate. Tuttavia, a dosi comparabili, irritazione gastrica è circa la metà di quello osservato con l'aspirina. Gli studi che utilizzano 51 globuli rossi Cr-tag indicano che la perdita di sangue fecale associata a compresse di ibuprofene in dosi fino a 2400 mg al giorno non ha superato il range di normalità, ed era significativamente inferiore a quella osservata nei pazienti trattati con aspirina. Negli studi clinici in pazienti con artrite reumatoide, compresse di ibuprofene hanno dimostrato di essere paragonabile a indometacina nel controllare i segni e sintomi di malattia e di essere associato con una riduzione statisticamente significativa del tratto gastrointestinale più mite (vedi REAZIONI AVVERSE) e gli effetti collaterali del sistema nervoso centrale . Compresse di ibuprofene possono essere usati in combinazione con sali d'oro e / o corticosteroidi. Studi controllati hanno dimostrato che le compresse di ibuprofene sono analgesici più efficaci di propossifene per il sollievo del dolore episiotomia, dolore a seguito di procedure di estrazione dentale, e per il sollievo dei sintomi della dismenorrea primaria. In pazienti con dismenorrea primaria, compresse Ibuprofene hanno dimostrato di ridurre i livelli elevati di attività prostaglandina nel fluido mestruale e per ridurre riposo e pressione intrauterina attiva, così come la frequenza delle contrazioni uterine. La probabile meccanismo d'azione è quello di inibire la sintesi delle prostaglandine, piuttosto che semplicemente per fornire analgesia. L'ibuprofene in compresse ibuprofene è rapidamente assorbito. sierici di picco livelli di ibuprofene sono generalmente raggiunti da una a due ore dopo la somministrazione. Con dosi singole fino a 800 mg, esiste una relazione lineare tra quantità di farmaco somministrato e l'area integrata sotto la concentrazione di farmaco nel siero vs curva del tempo. Sopra 800 mg, tuttavia, l'area sotto la curva aumenta meno che proporzionale all'aumento della dose. Non ci sono evidenze di accumulo del farmaco o di induzione enzimatica. La somministrazione di compresse di ibuprofene o in condizioni di digiuno o subito prima dei pasti rendimenti abbastanza simili profili tempo-concentrazione sierica ibuprofene. Quando compresse Ibuprofene vengono somministrate immediatamente dopo un pasto, vi è una riduzione della velocità di assorbimento, ma non apprezzabile diminuzione del grado di assorbimento. La biodisponibilità del farmaco è minimamente alterato dalla presenza di cibo. Uno studio di biodisponibilità ha dimostrato che non vi era alcuna interferenza con l'assorbimento di Ibuprofen quando le compresse di ibuprofene sono stati somministrati in combinazione con un antiacido contenente sia idrossido di alluminio e idrossido di magnesio. Ibuprofen viene rapidamente metabolizzato ed eliminato nelle urine. L'escrezione di ibuprofene è praticamente completa 24 ore dopo l'ultima dose. L'emivita plasmatica è da 1,8 a 2,0 ore. Studi hanno dimostrato che dopo l'ingestione del farmaco, 45% al 79% della dose è stata recuperata nelle urine entro 24 ore come metabolita A (25%), (+) - 2- [p - (2hydroxymethyl-propil) fenil] propionico e metabolita B (37%), (+) - 2- [p - (2carboxypropyl) fenil] propionico; le percentuali di libera e coniugata Ibuprofen erano approssimativamente 1% e 14%, rispettivamente, INDICAZIONI & amp; USO considerare attentamente i potenziali benefici e rischi di compresse ibuprofen e altre opzioni di trattamento prima di decidere di usare ibuprofene. Utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo coerente con i propri obiettivi di trattamento del paziente (vedi AVVERTENZE). compresse di ibuprofene sono indicati per il sollievo dei segni e dei sintomi dell'artrite reumatoide e l'osteoartrite. compresse di ibuprofene sono indicati per il sollievo del dolore da lieve a moderata. Compresse di ibuprofene sono anche indicati per il trattamento della dismenorrea primaria. Non sono stati condotti studi clinici controllati a stabilire la sicurezza e l'efficacia di compresse di ibuprofene nei bambini. Controindicazioni compresse di ibuprofene sono controindicati nei pazienti con nota ipersensibilità alla ibuprofene. compresse di ibuprofene non deve essere somministrato a pazienti che hanno sperimentato l'asma, orticaria o reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. Gravi, raramente fatali, reazioni anafilattiche simili ai FANS sono stati riportati in questi pazienti (vedere AVVERTENZE reazioni anafilattiche e precauzioni, preesistente asma). compresse di ibuprofene sono controindicati per il trattamento del dolore peri-operatorio nella cornice di bypass coronarico (CABG) (vedi AVVERTENZE). Avvertenze Cardiovascolari eventi trombotici Gli studi clinici di diversi FANS COX-2 selettivi e non selettivi di fino a tre anni di durata hanno mostrato un aumento del rischio di malattie cardiovascolari gravi (CV) eventi trombotici, infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Tutti i FANS, sia COX-2 selettivi e non selettivi, possono avere un rischio simile. I pazienti con patologie CV o fattori di rischio per la malattia CV possono essere a maggior rischio. Per ridurre al minimo il rischio potenziale di un evento avverso CV in pazienti trattati con un FANS, la dose minima efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. I medici e pazienti devono prestare attenzione per lo sviluppo di tali eventi, anche in assenza di sintomi CV precedenti. I pazienti devono essere informati circa i segni e / o sintomi di gravi eventi cardiovascolari e le misure da prendere se si verificano. Non ci sono prove coerenti che l'uso concomitante di aspirina riduce l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici cardiovascolari associati con l'uso di FANS. L'uso concomitante di aspirina e un FANS fa aumentare il rischio di gravi eventi gastrointestinali (vedi AVVERTENZE, gastrointestinali Effetti-rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione). Due grandi studi clinici controllati di un FANS selettivi della COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10-14 giorni dopo l'intervento di CABG hanno trovato un aumento dell'incidenza di infarto miocardico e ictus (vedi Controindicazioni). FANS, tra cui compresse ibuprofene, possono portare alla comparsa di ipertensione di nuova insorgenza o peggioramento della preesistente ipertensione, ciascuno dei quali può contribuire alla maggiore incidenza di eventi cardiovascolari. I pazienti che assumono tiazidici o diuretici dell'ansa possono aver alterato risposta a queste terapie, quando assumono i FANS. FANS, tra cui compresse ibuprofene, deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione. La pressione sanguigna (BP) devono essere attentamente monitorati durante l'inizio del trattamento con FANS e per tutto il corso della terapia. Insufficienza cardiaca congestizia ed edema La ritenzione idrica ed edema sono stati osservati in alcuni pazienti che assumono FANS. compresse di ibuprofene deve essere usato con cautela nei pazienti con ritenzione di liquidi o insufficienza cardiaca. Gastrointestinali Effetti - rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione FANS, tra cui compresse ibuprofene, possono causare seri gastrointestinale (GI) eventi avversi tra cui l'infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco, intestino tenue e crasso, che può essere fatale. Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza preavviso sintomi, nei pazienti trattati con FANS. Solo uno su cinque pazienti, che sviluppano una grave gastrointestinale superiore eventi avversi in terapia con FANS, è sintomatico. ulcere gastrointestinali superiori, sanguinamento grave, o perforazione causate da FANS si verificano in circa l'1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi, e in circa il 2-4% dei pazienti trattati per un anno. Queste tendenze continuano con durata di utilizzo, aumentando la probabilità di sviluppare un grave evento GI in qualche momento durante il corso della terapia. Tuttavia, anche la terapia a breve termine non è senza rischi. FANS devono essere prescritti con estrema cautela nei pazienti con una precedente storia di ulcera o sanguinamento gastrointestinale. I pazienti con una precedente storia di ulcera peptica e / o sanguinamento gastrointestinale che usano FANS hanno una maggiore di 10 volte maggiore rischio di sviluppare un GI di abbondanza rispetto ai pazienti trattati con nessuno di questi fattori di rischio. Altri fattori che aumentano il rischio di emorragia gastrointestinale nei pazienti trattati con FANS comprendono l'uso concomitante di corticosteroidi orali o anticoagulanti, maggiore durata della terapia con FANS, il fumo, l'uso di alcol, l'età avanzata, e povero stato di salute generale. La maggior parte delle segnalazioni spontanee di eventi gastrointestinali fatali sono in pazienti anziani o debilitati e, quindi, particolare attenzione dovrebbero essere prese nel trattamento di questa popolazione. Per ridurre al minimo il potenziale rischio di un evento avverso gastrointestinale nei pazienti trattati con un FANS, la più bassa dose efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. I pazienti ei medici devono rimanere allerta per segni e sintomi di ulcerazioni gastrointestinali e sanguinamento durante la terapia con FANS e prontamente avviare la valutazione e il trattamento aggiuntivo se si sospetta un grave evento gastrointestinale. Ciò dovrebbe includere la sospensione del FANS fino a quando un grave evento avverso GI è escluso. Per i pazienti ad alto rischio, le terapie alternative che non comportano FANS devono essere prese in considerazione. la somministrazione a lungo termine di FANS ha portato a necrosi papillare renale e altre lesioni renali. La tossicità renale è stato visto anche in pazienti in cui prostaglandine renali hanno un ruolo compensatorio nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di un FANS può causare una riduzione dose-dipendente della produzione di prostaglandine e, secondariamente, del flusso ematico renale, che può precipitare scompenso renale conclamata. I pazienti a maggior rischio di questa reazione sono quelli con insufficienza renale, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, quelli che assumono diuretici e gli ACE-inibitori, e gli anziani. L'interruzione della terapia con FANS è di solito seguita da un recupero allo stato pre-trattamento. Malattia renale avanzato Non sono disponibili informazioni da studi clinici controllati riguardanti l'uso di compresse di ibuprofene in pazienti con malattia renale in stadio avanzato. Pertanto, il trattamento con compresse di ibuprofene non è raccomandato in questi pazienti con malattia renale in stadio avanzato. Se la terapia tablet ibuprofene deve essere iniziata, un attento monitoraggio dei pazienti la funzionalità renale è consigliabile. Come per gli altri FANS, possono sviluppare reazioni anafilattiche in pazienti senza conoscere l'esposizione prima di compresse ibuprofene. compresse di ibuprofene non deve essere somministrato a pazienti con la triade aspirina. Questo complesso di sintomi si verifica in genere nei pazienti asmatici che soffrono di rinite con o senza polipi nasali, o che presentano grave, broncospasmo potenzialmente fatale dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS (vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI, asma preesistente). aiuto di emergenza dovrebbe essere cercato nei casi in cui si verifichi una reazione anafilattica. FANS, tra cui compresse ibuprofene, possono causare cutanee gravi eventi avversi come la dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens - Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN), che può essere fatale. Questi eventi gravi possono verificarsi senza preavviso. I pazienti devono essere informati circa i segni e sintomi di gravi manifestazioni cutanee e l'uso del farmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Verso la fine della gravidanza, come con altri FANS, compresse Ibuprofene dovrebbe essere evitato perché può causare la chiusura prematura del dotto arterioso. Precauzioni PRECAUZIONI GENERALI compresse di ibuprofene non si può pretendere di sostituire per i corticosteroidi o per trattare l'insufficienza corticosteroidi. L'interruzione improvvisa di corticosteroidi può portare a malattie esacerbazione. I pazienti in terapia con corticosteroidi prolungata dovrebbero avere la loro terapia rastremato lentamente se si decide di interrompere i corticosteroidi. L'attività farmacologica di compresse di ibuprofene in febbre ridurre l'infiammazione e può diminuire l'utilità di questi segni diagnostici per individuare complicazioni di condizioni dolorose, non infettive presunti. elevazioni Borderline di uno o più test epatici possono verificarsi in fino al 15% dei pazienti trattati con FANS, comprese le compresse ibuprofene. Queste anomalie di laboratorio possono progredire, possono rimanere invariati, o forse transitoria senza interrompere la terapia. elevazioni notevoli di ALT o AST (circa tre o più volte il limite superiore della norma) sono stati riportati in circa l'1% dei pazienti negli studi clinici con FANS. Inoltre, rari casi di gravi reazioni epatiche, tra cui ittero, epatite fulminante, necrosi epatica e insufficienza epatica, alcuni dei quali con esito fatale sono stati riportati. Un paziente con sintomi e / o segni che suggeriscono disfunzione epatica, o con i valori di test epatica, deve essere valutato per la prova dello sviluppo di una reazione epatica più grave durante la terapia con le compresse di ibuprofene. Se i segni clinici e sintomi compatibili con malattie del fegato si sviluppano, o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad esempio eosinofilia, rash, ecc), compresse di ibuprofene deve essere interrotto. L'anemia è a volte visto nei pazienti trattati con FANS, tra cui compresse ibuprofene. Ciò può essere dovuto a ritenzione di liquidi, perdita di sangue occulto GI o grave, o un effetto non completamente descritto sulla eritropoiesi. I pazienti in trattamento a lungo termine con i FANS, tra cui compresse ibuprofene, devono avere la loro emoglobina o ematocrito controllati se presentano segni o sintomi di anemia. In due studi clinici post-marketing l'incidenza di un livello di emoglobina diminuzione è stata maggiore di quanto precedentemente riportato. Diminuzione dell'emoglobina di 1 grammo o più è stata osservata nel 17,1% dei 193 pazienti su 1600 mg al giorno Ibuprofene (artrosi), in 22,8% dei 189 pazienti trattati con 2400 mg di ibuprofene al giorno (artrite reumatoide). esami del sangue occulto delle feci positiva e livelli di creatinina sierica sono stati osservati anche in questi studi. I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno dimostrato di prolungare il tempo di sanguinamento in alcuni pazienti. A differenza di aspirina, il loro effetto sulla funzione piastrinica è quantitativamente meno, di durata più breve, e reversibile. I pazienti trattati con compresse di ibuprofene che potrebbero essere negativamente influenzati da alterazioni della funzione piastrinica, come quelli con disturbi della coagulazione o pazienti in terapia con anticoagulanti devono essere attentamente monitorati. I pazienti con asma possono avere l'asma aspirina-sensibili. L'uso di aspirina in pazienti con asma aspirina-sensitive è stata associata con grave broncospasmo, che può essere fatale. Dal reattività crociata, tra cui broncospasmo, tra aspirina e FANS è stata riportata in tali pazienti sensibili all'aspirina, compresse di ibuprofene non deve essere somministrato a pazienti con questa forma di sensibilità aspirina e deve essere usato con cautela nei pazienti con preesistente asma. Offuscata e / o diminuita visione, scotomi, sono stati riportati e / o cambiamenti nella visione dei colori. Se un paziente sviluppa tali denunce durante la ricezione di compresse ibuprofene, il farmaco deve essere interrotto e il paziente dovrebbe avere un esame oftalmologico, che include i campi visivi centrali e test della visione dei colori. Meningite asettica con la febbre e coma è stata osservata in rare occasioni nei pazienti in terapia con ibuprofene. Anche se è probabilmente più probabile che si verifichi nei pazienti con lupus eritematoso sistemico e le relative malattie del tessuto connettivo, che è stata riportata nei pazienti che non hanno una malattia cronica sottostante. Se segni o sintomi di meningite si sviluppano in un paziente su tavolette ibuprofene, dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità del suo essere relativi a compresse ibuprofene. INFORMAZIONI PER I PAZIENTI I pazienti devono essere informati delle seguenti informazioni prima di iniziare la terapia con un FANS e periodicamente durante il corso della terapia in corso. I pazienti dovrebbero essere incoraggiati a leggere la Medication Guide FANS che accompagna ogni prescrizione erogato. compresse Ibuprofene, come altri FANS, possono causare gravi effetti collaterali CV, come infarto miocardico o ictus, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Anche se gravi eventi cardiovascolari possono verificarsi senza sintomi, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di dolore al petto, mancanza di respiro, debolezza, slurring di parola, e dovrebbero chiedere o consultare un medico quando si osserva alcun segno indicativo o sintomi. I pazienti devono essere informati dell'importanza di questo follow-up (vedi AVVERTENZE, effetti cardiovascolari). compresse Ibuprofene, come altri FANS, può causare disagio GI e, raramente, gravi effetti collaterali GI, quali ulcere e sanguinamento, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Anche se gravi ulcerazioni del tratto gastrointestinale ed emorragie possono avvenire senza sintomi, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di ulcerazioni e sanguinamento, e dovrebbero chiedere il consiglio del medico quando si osservano segni indicativi o sintomi quali dolore epigastrico, dispepsia, melena, e ematemesi . I pazienti devono essere informati dell'importanza di questo follow-up (vedi AVVERTENZE, gastrointestinali Effetti-rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione). compresse Ibuprofene, come altri FANS, può causare gravi effetti collaterali della pelle come la dermatite esfoliativa, SJS e TEN, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Anche se gravi reazioni cutanee possono verificarsi senza preavviso, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di rash cutanei e vesciche, febbre o altri segni di ipersensibilità come prurito, e dovrebbero chiedere il consiglio del medico quando si osserva alcun segno indicativo o sintomi. I pazienti devono essere avvisati di interrompere immediatamente il farmaco se sviluppano qualsiasi tipo di eruzione cutanea e contattare il proprio medico il più presto possibile. I pazienti devono segnalare tempestivamente segni o sintomi di aumento di peso inspiegabile o edema ai loro medici. I pazienti devono essere informati dei segni premonitori e sintomi di epatotossicità (ad esempio nausea, affaticamento, letargia, prurito, ittero, dolorabilità del quadrante destro superiore e & ldquo; simil-influenzali & rdquo; sintomi). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a interrompere la terapia e cercare la terapia medica immediata. I pazienti devono essere informati dei segni di una reazione anafilattica (ad esempio difficoltà respiratorie, gonfiore del viso o della gola). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a cercare aiuto immediato di emergenza (vedi AVVERTENZE). Verso la fine della gravidanza, come con altri FANS, compresse Ibuprofene dovrebbe essere evitato perché può causare la chiusura prematura del dotto arterioso. TEST DI LABORATORIO A causa gravi ulcerazioni del tratto gastrointestinale ed emorragie possono avvenire senza sintomi, i medici devono monitorare i segni o sintomi di sanguinamento gastrointestinale. I pazienti in trattamento a lungo termine con i FANS dovrebbero avere il loro CBC e il profilo della chimica verificata periodicamente. Se i segni clinici e sintomi compatibili con malattie epatiche o renali si sviluppano, manifestazioni sistemiche si verificano (ad esempio, eosinofilia, rash, ecc), o parametri di funzionalità epatica persistono o peggiorano, le compresse di ibuprofene deve essere interrotto. Interazioni farmacologiche I rapporti suggeriscono che i FANS possono diminuire l'effetto antipertensivo degli ACE-inibitori. Questa interazione dovrebbe essere data considerazione nei pazienti che assumono i FANS in concomitanza con ACE-inibitori. Quando le compresse di ibuprofene sono amministrati con l'aspirina, il suo legame con le proteine è ridotta, anche se la clearance di libero compresse di ibuprofene non è alterata. Il significato clinico di questa interazione non è nota; Tuttavia, come con altri FANS, la somministrazione concomitante di ibuprofene e aspirina non è generalmente raccomandata a causa del potenziale per un aumento degli effetti avversi. Gli studi clinici, così come le osservazioni post-marketing, hanno dimostrato che le compresse ibuprofene può ridurre l'effetto natriuretico-di furosemide e tiazidici in alcuni pazienti. Questa risposta è stata attribuita alla inibizione della sintesi delle prostaglandine renali. Durante la terapia concomitante con FANS, il paziente deve essere strettamente monitorati per segni di insufficienza renale (vedere AVVERTENZE, effetti renali), nonché per assicurare l'efficacia diuretica. Ibuprofen prodotto un aumento dei livelli plasmatici del litio e una riduzione della clearance renale di litio in uno studio di undici volontari normali. La concentrazione di litio minima media è aumentata del 15% e la clearance renale del litio è stato diminuito del 19% durante questo periodo di somministrazione del farmaco concomitante. Questo effetto è stato attribuito alla inibizione della sintesi delle prostaglandine renali mediante ibuprofene. Così, quando ibuprofene e litio sono somministrati in concomitanza, i soggetti devono essere osservati con attenzione per i segni di tossicità del litio. (Leggi circolari per la preparazione di litio prima dell'uso di tale terapia concomitante.) I FANS sono stati segnalati per inibire competitivamente l'accumulo di metotrexato a fette di coniglio renali. Questo potrebbe indicare che potrebbero migliorare la tossicità del metotrexato. Deve essere usata cautela quando i FANS vengono somministrati in concomitanza con metotrexato. Diversi breve termine studi controllati non sono riusciti a dimostrare che le compresse di ibuprofene influenzati in modo significativo i tempi di protrombina o una varietà di altri fattori di coagulazione quando somministrato a persone su anticoagulanti cumarinici. Tuttavia, poiché il sanguinamento stato segnalato quando le compresse di ibuprofene e altri FANS sono state somministrate a pazienti anticoagulanti cumarinici, il medico deve essere cauto nel somministrare compresse di ibuprofene per pazienti che assumono anticoagulanti. Gli effetti del warfarin e FANS sul sanguinamento gastrointestinale sono sinergici, in modo tale che gli utenti di entrambi i farmaci insieme hanno un rischio di grave sanguinamento gastrointestinale superiore rispetto agli utenti di entrambi i farmaci da soli. In studi con volontari umani, la co-somministrazione di cimetidina o ranitidina con ibuprofene non ha avuto effetti sostanziali sulla concentrazione sierica ibuprofene. GRAVIDANZA effetti teratogeni & ndash; Gravidanza categoria C Gli studi sulla riproduzione condotti nel ratto e nel coniglio non hanno dimostrato evidenza di anomalie dello sviluppo. Tuttavia, studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Ibuprofene dovrebbe essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. A causa degli effetti noti dei FANS sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), utilizzare durante la tarda gravidanza deve essere evitata. LABOR & amp; CONSEGNA Negli studi di ratto con i FANS, come con altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, una maggiore incidenza di distocia, parto ritardato e ridotta sopravvivenza dei cuccioli si è verificato. Gli effetti delle compresse di ibuprofene sul lavoro e la consegna nelle donne in gravidanza sono sconosciuti. madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel umano di latte e causa del potenziale di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da compresse ibuprofene, si deve decidere se interrompere l'allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre . uso pediatrico non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia delle compresse di ibuprofene in pazienti pediatrici. USO GERIATRIC Come con qualsiasi FANS, si deve usare cautela nel trattamento dei pazienti anziani (65 anni e più). Reazioni avverse Il tipo più frequente di reazioni avverse che si verificano con le compresse di ibuprofene è gastrointestinale. Negli studi clinici controllati la percentuale di pazienti che hanno riportato uno o più disturbi gastrointestinali variava dal 4% al 16%. In studi controllati quando le compresse di ibuprofene sono stati confrontati con aspirina e indometacina in dosi ugualmente efficaci, l'incidenza globale di disturbi gastrointestinali era circa la metà di quello visto in entrambi i aspirina o pazienti trattati con indometacina. Le reazioni avverse osservate durante gli studi clinici controllati con un'incidenza superiore all'1% sono elencati nella tabella. Quelle reazioni elencate nella colonna uno comprendono osservazioni in circa 3.000 pazienti. Più di 500 di questi pazienti sono stati trattati per periodi di almeno 54 settimane. Ancora altre reazioni che si verificano meno frequentemente di 1 su 100 sono stati segnalati in studi clinici controllati e dall'esperienza di marketing. Queste reazioni sono state divise in due categorie: Colonna due delle reazioni tabella sono elencati con la terapia con le compresse di ibuprofene in cui esiste la probabilità di un rapporto causale: per le reazioni in colonna tre, una relazione causale con compresse di ibuprofene non è stata stabilita. Effetti indesiderati sono stati superiori alle dosi di 3200 mg / die rispetto a dosi di 2400 mg o meno al giorno negli studi clinici su pazienti con artrite reumatoide. Gli aumenti nell'incidenza erano lievi e ancora entro gli intervalli riportati in tabella. Incidenza superiore all'1% (ma meno del 3%) Probabile causale Relationship & timido; L'incidenza precise ignote (ma meno dell'1%) Probabile causale Relazione ** L'incidenza precise ignote (ma meno dell'1%) causale Relazione Unknown ** Gastrointestinali Nausea *, dolore epigastrico *, bruciore di stomaco *, diarrea, disturbi addominali, nausea e vomito, indigestione, costipazione, crampi addominali o dolore, pienezza del tratto GI (gonfiore e flatulenza) ulcera gastrica o duodenale con sanguinamento e / o perforazione, emorragia gastrointestinale, melena, gastrite, epatite, ittero, test di funzionalità epatica; pancreatite SISTEMA NERVOSO CENTRALE Vertigini *, mal di testa, nervosismo La depressione, insonnia, confusione, labilità emotiva, sonnolenza, meningite asettica con febbre e coma (vedi Precauzioni) Parestesie, allucinazioni, anomalie da sogno, cerebri pseudo-tumorale DERMATOLOGICA Rash *, (incluso il tipo maculopapulare), prurito eruzioni vescicolobolloso, orticaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, alopecia Necrolisi epidermica tossica, reazioni cutanee fotoallergiche SPECIALE SENSES Tinnitus la perdita, l'ambliopia (offuscata e / o visione ridotta, scotomi e / o cambiamenti di visione dei colori) dell'udito (vedi PRECAUZIONI) Congiuntivite, diplopia, neurite ottica, cataratta La neutropenia, agranulocitosi, anemia aplastica, anemia emolitica (a volte Coombs positivo), trombocitopenia con o senza la porpora, eosinofilia, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito (vedi Precauzioni) episodi emorragici (ad esempio epistassi, menorragia) METABOLICA / ENDOCRINO Diminuzione dell'appetito Ginecomastia, reazione ipoglicemica, acidosi CARDIOVASCOLARE Edema, ritenzione di liquidi (in genere risponde prontamente alla sospensione del farmaco) (vedi PRECAUZIONI) insufficienza cardiaca congestizia nei pazienti con funzione cardiaca marginale, elevare la pressione sanguigna, palpitazioni Aritmie (tachicardia sinusale, bradicardia sinusale) Sindrome di dolori addominali, febbre, brividi, nausea e vomito; anafilassi; broncospasmo (vedi Controindicazioni) Malattia da siero, la sindrome lupus eritematoso. Henoch-Schonlein vasculite, angioedema insufficienza renale acuta (vedi Precauzioni), diminuzione della clearance della creatinina, poliuria, azotemia, cistite, ematuria necrosi papillare renale La secchezza degli occhi e della bocca, ulcere gengivali, riniti * Reazioni che si verificano in 3% al 9% dei pazienti trattati con ibuprofene. (Quelle reazioni che si verificano in meno del 3% dei pazienti sono non marcato). ** Le reazioni sono classificate sotto & ldquo; Probabile causale Relazione (PCR) & rdquo; se vi è stato un rechallenge positivo o se tre o più casi si verifica che potrebbe essere causalmente correlate. Le reazioni sono classificate sotto & ldquo; causale relazione Unknown & rdquo; se sette o più eventi sono stati riportati, ma i criteri per la PCR non sono state soddisfatte. sovradosaggio Circa 1 & frac12; ore dopo l'ingestione riportato da 7 a 10 compresse di ibuprofene (400 mg), una di 19 mesi di età del bambino del peso di 12 kg è stato visto nel pronto soccorso dell'ospedale, apnea e cianotica, rispondendo solo agli stimoli dolorosi. Questo tipo di stimolo, tuttavia, è stato sufficiente a indurre la respirazione. fluidi di ossigeno e parenterale sono stati dati; un liquido giallo-verdastro stato aspirato dallo stomaco con nessuna prova per indicare la presenza di ibuprofene. Due ore dopo l'ingestione condizioni del bambino sembrava stabile; lei ancora risposto solo agli stimoli dolorosi e ha continuato ad avere periodi di apnea della durata da 5 a 10 secondi. E 'stata ricoverata in terapia intensiva e bicarbonato di sodio è stato somministrato così come infusi di destrosio e soluzione fisiologica. Con quattro ore dopo l'ingestione poteva essere suscitato facilmente, sedersi da sola e rispondere ai comandi vocali. livello ematico di ibuprofene era 102,9 mcg / ml circa 8 & frac12; ore dopo l'ingestione accidentale. A 12 ore è apparsa di essere completamente recuperato. In altri due casi segnalati in cui i bambini (ciascuna del peso di circa 10 kg) accidentalmente, acutamente ingerito circa 120 mg / kg, non ci sono stati segni di intossicazione acuta o sequele tardive. livello di sangue in un bambino di 90 minuti dopo l'ingestione era 700 mcg / mL circa 10 volte i livelli di picco osservati in studi di assorbimento-escrezione. Un maschio di 19 anni che aveva preso 8.000 mg di ibuprofene per un periodo di un paio d'ore lamentato vertigini e nistagmo è stato notato. Dopo il ricovero in ospedale, l'idratazione parenterale e tre giorni di riposo a letto, ha recuperato senza sequele segnalati. In caso di sovradosaggio acuto, lo stomaco deve essere svuotato da vomito o la lavanda, anche se poco farmaco sarà probabilmente essere recuperato se più di un'ora è trascorso l'ingestione. Poiché il farmaco è acido ed è escreto nelle urine, è teoricamente utile per amministrare alcali e indurre la diuresi. Oltre alle misure di supporto, l'uso di carbone attivo orale può contribuire a ridurre l'assorbimento e riassorbimento di compresse di ibuprofene. DOSAGGIO & amp; AMMINISTRAZIONE considerare attentamente i potenziali benefici e rischi di compresse ibuprofen e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare le compresse ibuprofene. Utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo coerente con i propri obiettivi di trattamento del paziente (vedi AVVERTENZE). Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con le compresse di ibuprofene, il dosaggio e la frequenza dovrebbero essere adattati per soddisfare le esigenze di un singolo paziente. Non superare 3200 mg dose totale giornaliera. In caso di disturbi gastrointestinali, somministrare compresse di ibuprofene con i pasti o latte. L'artrite reumatoide e l'osteoartrite, tra cui le fiammate di malattie croniche: Consigliata Dosaggio: 1200 mg a 3200 mg al giorno (300 mg quattro volte al giorno, 400 mg, 600 mg o 800 mg tre volte al giorno o quattro volte al giorno). I singoli pazienti possono mostrare una migliore risposta a 3200 mg al giorno, rispetto a 2400 mg, anche se studi clinici in pazienti ben controllati su 3200 mg non hanno mostrato una migliore risposta significare in termini di efficacia. Pertanto, quando si trattano pazienti con 3200 mg / die, il medico deve osservare sufficienti un aumento dei benefici clinici per compensare il potenziale aumento del rischio. La dose deve essere adattata a ciascun paziente, e può essere abbassato o sollevato a seconda della gravità dei sintomi sia al momento di iniziare la terapia farmacologica o come il paziente risponde o non risponde. In generale, i pazienti con artrite reumatoide sembrano richiedere dosi più elevate di compresse di ibuprofene rispetto ai pazienti con osteoartrosi. La più piccola dose di compresse di ibuprofene che produce un controllo accettabile dovrebbe essere impiegato. Esiste un livello ematico relazione dose-risposta lineare con dosi singole fino a 800 mg (vedi FARMACOLOGIA CLINICA per effetti del cibo sulla velocità di assorbimento). La disponibilità di tre dosaggi facilita aggiustamento del dosaggio. In condizioni croniche. una risposta terapeutica alla terapia con compresse di ibuprofene a volte è visto in pochi giorni a una settimana ma più spesso viene osservato da due settimane. Dopo una risposta soddisfacente è stato raggiunto, la dose del paziente deve essere rivisto e regolato come richiesto. Da lieve a moderato dolore: 400 mg ogni 4 a 6 ore, se necessario, per il sollievo del dolore. In studi clinici controllati analgesici, dosi di Ibuprofene compresse superiore a 400 mg non erano più efficace della dose di 400 mg. Per il trattamento della dismenorrea, iniziando con la prima insorgenza di tale dolore, compresse di ibuprofene deve essere somministrato in una dose di 400 mg ogni 4 ore necessario per il sollievo del dolore. Come viene fornito Ibuprofene compresse di ibuprofene sono disponibili nei seguenti punti di forza, colori e dimensioni: 400 mg (di colore bianco-bianco, di forma ovale, 'I 6' impressa su un lato e liscia sull'altro lato) Bottiglie di 100; NDC 67877-319-01 Bottiglie di 500; NDC 67877-319-05 600 mg (di colore bianco-bianco, capsula, 'I 7' impressa su un lato e liscia sull'altro lato) Bottiglie di 100; NDC 67877-320-01 Bottiglie di 500; NDC 67877-320-05 800 mg (di colore bianco-bianco, capsula, 'I 10' impressa su un lato e liscia sull'altro lato) Bottiglie di 100; NDC 67877-321-01 Bottiglie di 500; NDC 67877-321-05 Conservare a 20 & ordm; a 25 & ordm; C (68 & ordm; a 77 & ordm; F). [Vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Evitare il calore eccessivo superiore a 40 & ordm; C (104 & ordm; F). Granuli India Limited Hyderabad-500 081, India Ascend Laboratories, LLC Montvale, NJ 07645 Numero verde 1-877-272-7901 No. Rilasciato: novembre 2015 Medication Guide per i non-steroidei farmaci anti-infiammatori (FANS) (Vedere alla fine di questo Medication Guide per un elenco dei farmaci di prescrizione di FANS.) fumo età avanzata esattamente come prescritto alla dose più bassa possibile per il trattamento per il minor tempo necessario Dire al vostro fornitore di assistenza sanitaria: FANS e alcuni altri farmaci possono interagire tra di loro e causare gravi effetti collaterali. Effetti indesiderati gravi: Altri effetti indesiderati comprendono: attacco di cuore ictus alta pressione sanguigna dolore al petto la debolezza in una parte o lato del corpo eloquio gonfiore del viso o della gola nausea pizzicore mal di stomaco sintomi simil-influenzali sangue vomito aumento di peso insolito Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088.
