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La lidocaina ed epinefrina iniettabile Sodio metabisolfito 0,5 mg / mL e acido citrico anidro 0,2 mg / mL aggiunto come stabilizzanti. Il spazio di testa di liste 1209, 3177, 3178, 3181, 3182 e 3183 sono gasato azoto. Può contenere idrossido di sodio e / o acido cloridrico per regolare il pH; pH è 4,5 (3,3-5,5). Vedere la sezione FORNITURA per vari formati e punti di forza. fiale a dosi multiple contengono methylparaben 1 mg / mL aggiunto come conservante. fiale monodose e fiale non contengono bacteriostat o agente antimicrobico. Scartare porzione non utilizzata. La lidocaina è un anestetico locale di tipo ammidico. Lidocaina cloridrato, USP è designato chimicamente 2- (dietil-ammino) -2 & rsquo;, 6 & rsquo; - acetoxylidide monoidrato monocloridrato, una polvere bianca solubile in acqua. Essa ha la seguente formula di struttura: Epinefrina, USP è un agente simpaticomimetici (adrenergico) designato chimicamente come 4- [1-idrossi-2 (metilammino) etil] -1,2 benzenediol, bianco, microcristallina in polvere. Essa ha la seguente formula di struttura: FARMACOLOGIA CLINICA Meccanismo d'azione: lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici necessari per l'avvio e la conduzione degli impulsi, effettuando così azione anestetica locale. Emodinamica: eccessiva i livelli nel sangue possono causare cambiamenti della portata cardiaca, resistenza periferica totale, e la pressione arteriosa media. Con blocco nervoso centrale questi cambiamenti possono essere attribuibili al blocco di fibre autonomiche, un effetto sedativo diretta dell'agente anestetico locale su vari componenti del sistema cardiovascolare e / o il recettore beta-adrenergico stimolante azione di adrenalina quando presente. L'effetto netto è normalmente un ipotensione modesto quando i dosaggi consigliati non vengano superati. Farmacocinetica e metabolismo: informazioni ricavate dal formulazioni diverse, concentrazioni e usi rivela che lidocaina è completamente assorbito dopo somministrazione parenterale, il suo tasso di assorbimento a seconda, per esempio, da vari fattori come il sito di somministrazione e la presenza o assenza di un agente vasocostrittore . Fatta eccezione per la somministrazione intravascolare, i più alti livelli nel sangue sono ottenuti seguente blocco di nervi intercostali e il più basso dopo somministrazione sottocutanea. Il plasmatiche di lidocaina dipende concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce all'aumentare della concentrazione. Alle concentrazioni da 1 a 4 e micro; g della base libera per mL, 60 a 80 per cento di lidocaina è legato alle proteine. Legame è anche dipendente dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-1-acido. La lidocaina attraversa le barriere ematoencefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva. La lidocaina viene metabolizzato rapidamente dal fegato, e metaboliti e di farmaco immodificato vengono escreti dai reni. Biotrasformazione comprende ossidativo N-dealchilazione, idrossilazione anello, scissione del legame ammidico, e la coniugazione. N-dealchilazione, una delle principali via di biotrasformazione, produce metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. I farmacologici / azioni tossicologiche di questi metaboliti sono simili, ma meno potente, quelle di lidocaina. Circa il 90% di lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di vari metaboliti, e meno del 10% viene escreto immodificato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2, 6-dimetilanilina. L'emivita della lidocaina seguito di un bolo endovenoso è tipicamente da 1,5 a 2,0 ore. A causa del rapido tasso a cui viene metabolizzata lidocaina, qualsiasi condizione che colpisce la funzione epatica può alterare la cinetica lidocaina. L'emivita può essere prolungata di due volte o più in pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non modifica la cinetica di lidocaina, ma può aumentare l'accumulo di metaboliti. Fattori quali l'acidosi e l'uso di stimolanti del SNC e depressivi influenzano i livelli del SNC di lidocaina richiesti per produrre effetti sistemici evidenti. manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l'aumento dei livelli plasmatici venosi sopra 6.0 & micro; g base libera per mL. Nei rhesus scimmia arteriosi livelli ematici di 18-21 & micro; g / ml hanno dimostrato di essere la soglia per l'attività convulsiva. INDICAZIONI E USO Lidocaina cloridrato e epinefrina iniettabile, USP è indicato per la produzione di anestesia locale o regionale con tecniche di infiltrazione come l'iniezione percutanea, con tecniche di blocco nervoso periferico, come plesso brachiale e intercostali e con tecniche neurali centrali come lombari e blocchi epidurale caudale, quando la sono osservate le procedure accettate per queste tecniche, come descritto nei libri di testo standard. CONTROINDICAZIONI La lidocaina è controindicato nei pazienti con una storia nota di ipersensibilità ad anestetici locali di tipo amidico. AVVERTENZE Lidocaina cloridrato e adrenalina INIEZIONE, USP per l'infiltrazione e il nervo blocco dovrebbe essere eseguita solo da medici che sono esperti di diagnosi e la gestione dose-correlata TOSSICITÀ E ALTRI emergenze acute che potrebbero sorgere dal blocco di essere impiegato e solo dopo GARANTIRE LA disponibilità immediata di ossigeno, altri farmaci di rianimazione, attrezzatura cardiopolmonare, e il personale necessari per la gestione CORRETTA di reazioni tossiche e RELATIVA EMERGENZE (Vedi anche le reazioni avverse e precauzioni). RITARDO NELLA GESTIONE CORRETTA DI tossicità dose-correlata, ipoventilazione da qualsiasi causa e / o sensibilità alterati possono portare allo sviluppo di acidosi, arresto cardiaco e, forse, la morte. infusioni intra-articolari di anestetici locali seguenti artroscopica e altre procedure chirurgiche è un uso non approvato, e ci sono state segnalazioni post-marketing di chondrolysis nei pazienti trattati con tali infusioni. La maggior parte dei casi di chondrolysis hanno coinvolto l'articolazione della spalla; casi di chondrolysis gleno-omerale sono state descritte in pazienti pediatrici e adulti seguenti infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza epinefrina per periodi di 48 a 72 ore. Ci sono informazioni sufficienti per stabilire se i periodi più brevi di infusione non sono associati con questi risultati. Il tempo di insorgenza dei sintomi, come dolori articolari, rigidità e perdita di movimento può essere variabile, ma può iniziare già a partire dal 2 ° mese dopo l'intervento chirurgico. Attualmente, non esiste alcun trattamento efficace per chondrolysis; pazienti che hanno chondrolysis hanno richiesto procedure diagnostiche e terapeutiche aggiuntive e un po 'di sostituzione di protesi o di spalla richiesto. Per evitare di iniettare intravascolare, l'aspirazione deve essere effettuata prima che la soluzione di anestetico locale viene iniettato. L'ago deve essere riposizionato fino a quando non ritorno del sangue può essere suscitato da aspirazione. Si noti, tuttavia, che l'assenza di sangue nella siringa non garantisce che l'iniezione intravascolare è stato evitato. Le soluzioni di anestetico locale che contengono conservanti antimicrobici (ad esempio methylparaben) non devono essere utilizzati per l'anestesia epidurale o spinale perché la sicurezza di questi farmaci non è stato stabilito in materia di iniezione intratecale, intenzionale o accidentale. Lidocaina cloridrato e epinefrina iniettabile contiene sodio metabisolfito, un solfito che può causare reazioni di tipo allergico compresi i sintomi anafilattici ed episodi asmatici letali o meno gravi in alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. sensibilità solfito è visto più frequentemente in asmatico che nelle persone non asmatici. PRECAUZIONI Generale: La sicurezza e l'efficacia di lidocaina dipendono corretto dosaggio, tecnica corretta, precauzioni adeguate, e la disponibilità per le emergenze. libri di testo standard dovrebbe essere consultato per le tecniche e le precauzioni specifiche per le varie procedure di anestesia regionale. attrezzatura per la rianimazione, l'ossigeno, e altri farmaci di rianimazione devono essere disponibili per un uso immediato. (Vedi AVVERTENZE e le reazioni avverse). Il dosaggio più basso che si traduce in anestesia efficace dovrebbe essere utilizzato per evitare alti livelli plasmatici e gli effetti avversi gravi. aspirazioni siringa deve essere eseguita prima e durante ogni iniezione supplementare quando si utilizzano tecniche di catetere a permanenza. Durante la somministrazione di anestesia epidurale, si raccomanda una dose di prova somministrare inizialmente e che il paziente sia monitorato per la tossicità del sistema nervoso centrale e tossicità cardiovascolare, così come per i segni di somministrazione intratecale volute prima di procedere. Quando le condizioni cliniche lo permettono, occorre tenere in considerazione per l'impiego di soluzioni di anestetico locale che contengono epinefrina per la dose di prova perché i cambiamenti circolatori compatibili con adrenalina possono anche servire come un segnale di avvertimento di iniezione intravascolare non intenzionale. Un'iniezione intravascolare è ancora possibile, anche se le aspirazioni per il sangue sono negative. Dosi ripetute di lidocaina possono provocare aumenti significativi nei livelli ematici ad ogni somministrazione ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti. Tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. Debilitati, pazienti anziani, pazienti e bambini gravemente malati devono essere somministrati dosi ridotte commisurate alla loro età e condizione fisica. La lidocaina deve essere usato con cautela nei pazienti con shock grave o blocco cardiaco. Lombare e caudale anestesia epidurale deve essere usato con estrema cautela nei soggetti con le seguenti condizioni: malattie neurologiche, deformità della colonna vertebrale, setticemia e ipertensione grave esistente. soluzioni di anestetico locale contenente un vasocostrittore devono essere usati con cautela e accuratamente circoscritti quantità in zone del corpo fornita da arterie terminali o con apporto di sangue altrimenti compromessa. I pazienti con malattia vascolare periferica e quelli con malattia vascolare ipertensiva possono esibire risposta vasocostrittrice esagerata. danno ischemico o necrosi può provocare. Preparazioni contenenti un vasocostrittore deve essere usato con cautela nei pazienti durante o dopo la somministrazione di potenti anestetici generali, dal momento che le aritmie cardiache possono verificarsi in tali condizioni. monitoraggio attento e costante di cardiovascolare e respiratorio (adeguatezza della ventilazione) i segni vitali del paziente e & rsquo; s stato di coscienza dovrebbe essere realizzato dopo ogni iniezione di anestetico locale. Dovrebbe essere tenuto a mente in quei momenti che irrequietezza, ansia, tinnito, vertigini, visione offuscata, tremori, depressione o sonnolenza possono essere segni premonitori di tossicità del sistema nervoso centrale. Dal tipo amidico anestetici locali sono metabolizzati dal fegato, iniezione lidocaina deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica. I pazienti con malattia epatica grave a causa della loro incapacità di metabolizzare anestetici locali normalmente, sono un rischio maggiore di sviluppare le concentrazioni plasmatiche tossiche. Lidocaina deve essere usato con cautela in pazienti con funzione cardiovascolare alterata poiché possono essere meno in grado di compensare le variazioni funzionali associati con il prolungamento della A-V conduzione prodotto da questi farmaci. Molti farmaci utilizzati durante lo svolgimento di anestesia sono considerati potenziali agenti per familiare ipertermia maligna di attivazione. Poiché non è noto se tipo amidico anestetici locali possono innescare questa reazione e poiché la necessità di supplementare anestesia generale non può essere previsto in anticipo, si suggerisce che un protocollo standard per la gestione di ipertermia maligna dovrebbe essere disponibile. Primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, la pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere aumento della temperatura. esito positivo dipende da una diagnosi precoce, tempestiva sospensione dell'agente scatenante sospetto (s) e istituzione di trattamento, compresa la terapia di ossigeno, ha indicato misure di supporto e dantrolene (consultare dantrolene sodio per via endovenosa pacchetto inserto prima dell'uso). Le iniezioni contenenti epinefrina o altri vasocostrittori non devono essere utilizzati per l'anestesia regionale endovenosa. La lidocaina deve essere usato con cautela in persone con noti sensibilità di droga. I pazienti allergici ai derivati para-amino-benzoico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc) non hanno mostrato sensibilità crociata con lidocaina. Utilizzare nella testa e del collo Area: Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella testa e del collo, tra cui retrobulbari, blocchi ganglio dentali e stellate, può produrre reazioni avverse simili a tossicità sistemica visto con involontarie iniezioni intravascolari di dosi maggiori. sono state riferite confusione, convulsioni, depressione respiratoria e / o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute a iniezioni intra-arteriosa di anestesia locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi devono avere la loro circolazione e la respirazione monitorati e costantemente osservati. attrezzatura per la rianimazione e del personale per il trattamento di reazioni avverse devono essere immediatamente disponibili. raccomandazioni di dosaggio non devono essere superati. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Informazioni per i pazienti: Se del caso, i pazienti devono essere informati in anticipo della possibile comparsa di perdita temporanea della sensibilità e l'attività motoria, di solito nella parte inferiore del corpo in seguito corretta somministrazione di anestesia epidurale. Clinicamente significativa Interazioni con altri farmaci: la somministrazione di soluzioni di anestetico locale contenente adrenalina o noradrenalina ai pazienti trattati con inibitori della monoamino ossidasi o antidepressivi triciclici può produrre grave ipertensione prolungata. Fenotiazine e butirrofenoni possono ridurre o annullare l'effetto pressorio di adrenalina. L'uso concomitante di questi farmaci deve essere generalmente evitato. In situazioni in cui è necessaria la terapia concomitante, un attento monitoraggio del paziente è essenziale. La somministrazione concomitante di farmaci vasopressori (per il trattamento di ipotensione dovuta a blocchi ostetriche) e ergot-tipo farmaci ossitocici può causare grave ipertensione persistente o accidenti cerebrovascolari. Laboratorio Drug test Interazioni: L'iniezione intramuscolare di lidocaina può risultare in un aumento dei livelli di CPK. Pertanto, l'uso di questa determinazione dell'enzima senza separazione isoenzima come test diagnostico per la presenza di infarto miocardico acuto può essere compromessa dalla iniezione intramuscolare di lidocaina. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: Non sono stati condotti studi di lidocaina negli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutageno o l'effetto sulla fertilità. Gravidanza: effetti teratogeni. Gravidanza Categoria studi B. riproduzione sono stati condotti su ratti a dosi fino a 6,6 volte la dose umana e hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto causati da lidocaina. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. considerazione generale deve essere somministrato a questo fatto prima di somministrare lidocaina per le donne in età fertile, soprattutto durante la gravidanza precoce, quando la massima organogenesi ha luogo. Travaglio e parto: anestetici locali rapidamente attraversano la placenta e quando viene utilizzato per epidurale, paracervicale, pudendo o il blocco anestesia caudale, possono causare vari gradi di tossicità materna, fetale e neonatale (Vedi Farmacologia Clinica - Pharmacokinetics). Il potenziale di tossicità dipende dalla procedura eseguita, il tipo e la quantità di farmaco utilizzato, e la tecnica di somministrazione del farmaco. Le reazioni avverse nella partoriente, feto e neonato coinvolgono alterazioni del tono vascolare centrale sistema nervoso periferico e la funzione cardiaca. ipotensione materna è il risultato di anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando nervi simpatici. Elevando il paziente & rsquo; s gambe e il suo posizionamento sul fianco sinistro aiuterà a prevenire una diminuzione della pressione sanguigna. La frequenza cardiaca fetale anche deve essere monitorato continuamente e monitoraggio elettronico del feto è altamente consigliabile. Epidurale, spinale, paracervicale, o anestesia pudendo possono alterare le forze del parto attraverso i cambiamenti nella contrattilità uterina o sforzi espulsivi materni. In uno studio, paracervicale blocco anestesia è stata associata con una diminuzione della durata media della prima fase del lavoro e la facilitazione della dilatazione cervicale. Tuttavia, l'anestesia spinale ed epidurale sono stati segnalati anche per prolungare la seconda fase del lavoro, eliminando la partoriente & rsquo; s impulso riflesso da tenere verso il basso o interferendo con la funzione motoria. L'uso di anestesia ostetrica può aumentare la necessità di assistenza forcipe. L'uso di alcuni prodotti medicinali anestetici locali durante il travaglio e consegna può essere seguita da forza diminuita e il tono muscolare per il primo giorno o due di vita. Il significato lungo termine di queste osservazioni è sconosciuta. bradicardia fetale può verificarsi nel 20 al 30 per cento dei pazienti trattati con paracervicale anestesia blocco nervoso con l'ammide di tipo anestetici locali e può essere associato con l'acidosi fetale. frequenza cardiaca fetale deve essere sempre monitorato durante l'anestesia paracervicale. Il medico deve valutare i possibili vantaggi contro i rischi quando si considera blocco paracervicale in prematurità, tossiemia di gravidanza e sofferenza fetale. aderenza attenzione a dosaggio raccomandato è di fondamentale importanza nel blocco paracervicale ostetrica. Il mancato raggiungimento un'adeguata analgesia con dosi raccomandate dovrebbe suscitare il sospetto di iniezione intracranica intravascolare o fetale. I casi compatibili con involontaria iniezione intracranica fetale di soluzione di anestetico locale sono stati segnalati dopo paracervicale previsto o blocco pudendo o entrambi. I bambini così colpiti presente con la depressione neonatale inspiegabile al momento della nascita, che è correlato con i livelli locali di alta anestetico siero e convulsioni spesso si manifestano entro sei ore. uso immediata di misure di sostegno in combinazione con escrezione urinaria forzata dell'anestetico locale è stata utilizzata con successo per gestire questa complicanza. segnalazioni di casi di convulsioni materne e collasso cardiocircolatorio in seguito all'uso di alcuni anestetici locali per il blocco paracervicale all'inizio della gravidanza (come l'anestesia per l'aborto elettivo) suggeriscono che l'assorbimento sistemico in queste circostanze può essere rapida. La dose massima raccomandata di ciascun farmaco non deve essere superata. L'iniezione deve essere effettuata lentamente e con aspirazione frequenti. Lasciare un intervallo di 5 minuti tra le parti. Le madri che allattano: Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando lidocaina viene somministrato a donne che allattano. Pediatric uso: dosaggi nei pazienti pediatrici devono essere ridotti, commisurato con l'età, il peso corporeo e la condizione fisica. Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. REAZIONI AVVERSE Sistemici: Adverse esperienze in seguito alla somministrazione di lidocaina sono di natura simile a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammidici. Queste esperienze negative sono, in generale, la dose-correlato e possono derivare da elevati livelli plasmatici causati da sovradosaggio, rapido assorbimento o iniezione intravascolare accidentale, o possono derivare da ipersensibilità, idiosincrasia o tolleranza diminuita da parte del paziente. eventi avversi gravi sono generalmente di natura sistemica. I seguenti tipi sono quelli più comunemente riportati: Sistema nervoso centrale: le manifestazioni del sistema nervoso centrale sono eccitatorio e / o depressivo e possono essere caratterizzate da vertigini, nervosismo, apprensione, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, tinnito, visione offuscata o doppia, vomito, sensazione di calore, freddo o intorpidimento, spasmi, tremori, convulsioni, perdita di coscienza, depressione respiratoria e arresto. Le manifestazioni eccitatori possono essere molto breve o non verificarsi affatto, nel qual caso la prima manifestazione di tossicità possono essere fusione sonnolenza in arresto incoscienza e respiratorio. Sonnolenza dopo la somministrazione di lidocaina è di solito un primo segnale di un elevato livello ematico del farmaco e può verificarsi come conseguenza del rapido assorbimento. Sistema cardiovascolare: manifestazioni cardiovascolari sono di solito depressivo e sono caratterizzate da bradicardia, ipotensione e collasso cardiovascolare, che possono portare ad arresto cardiaco. Allergiche: Le reazioni allergiche sono caratterizzati da lesioni cutanee, orticaria, edema o reazioni anafilattiche. Le reazioni allergiche possono verificarsi come risultato di sensibilità o ad agenti anestetici locali, ad bisolfiti o per l'methylparaben usato come conservante in più flaconcini monodose. Reazioni allergiche a causa della sensibilità alla lidocaina sono estremamente rari e, se si verificano, dovrebbe essere gestito con mezzi convenzionali. La rilevazione di sensibilità da test della pelle è di dubbio valore. Neurologico: L'incidenza di reazioni avverse associate con l'uso di anestetici locali possono essere correlate alla dose totale di anestetico locale somministrata e dipendono anche dal particolare farmaco usato, la via di somministrazione e la condizione fisica del paziente. In una revisione prospettica di 10.440 pazienti che hanno ricevuto la lidocaina per l'anestesia spinale, l'incidenza di reazioni avverse sono state riportate in circa il 3 per cento ciascuno per il mal di testa posizionali, ipotensione e mal di schiena; 2 per cento per brividi; e meno dell'1 per cento ciascuno per i sintomi dei nervi periferici, nausea, insufficienza respiratoria e visione doppia. Molte di queste osservazioni possono essere correlati a tecniche di anestesia locale, con o senza un contributo del anestetico locale. Nella pratica della caudale o blocco epidurale lombare, può verificarsi occasionale penetrazione accidentale dello spazio subaracnoideo dal catetere. effetti avversi successivi possono dipendere in parte dalla quantità di farmaco somministrato subdurally. Questi possono includere blocco spinale di varia grandezza (tra cui blocco spinale totale), ipotensione secondaria a blocco spinale, perdita di controllo della vescica e dell'intestino, e perdita di sensibilità perineale e la funzione sessuale. Persistente motore, sensoriale e / o autonomo (controllo dello sfintere) deficit di alcuni segmenti spinali inferiori con recupero lento (alcuni mesi) o recupero incompleto sono stati riportati in rari casi in cui caudale o blocco epidurale lombare è stato tentato. Mal di schiena e mal di testa sono stati anche notato uso sequela di queste procedure anestetiche. Ci sono stati segnalati casi di lesioni permanenti ai muscoli extraoculari che richiedono la riparazione chirurgica dopo somministrazione retrobulbare. SOVRADOSAGGIO emergenze acute da anestetici locali dipendono generalmente dalla alti livelli plasmatici riscontrati durante l'uso terapeutico di anestetici locali o per iniezione subaracnoidea involontaria di soluzione di anestetico locale (vedi AVVERSE reazioni. avvertenze e precauzioni). Gestione di anestetico locale Emergenze: La prima considerazione è la prevenzione, meglio compiuta da un attento monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratorie e il paziente & rsquo; s stato di coscienza dopo ogni iniezione di anestetico locale. Al primo segno di cambiamento, l'ossigeno deve essere somministrato. Il primo passo nella gestione di convulsioni, così come sotto-ventilazione o apnea causa di iniezione subaracnoidea involontaria di soluzione medicinale, consiste immediata attenzione al mantenimento della pervietà delle vie aeree e la ventilazione assistita o controllata con ossigeno e un sistema di erogazione in grado di permettendo pressione positiva immediata da maschera. Subito dopo l'istituzione di queste misure di ventilazione, l'adeguatezza della circolazione deve essere valutato, tenendo presente che i farmaci utilizzati per il trattamento di convulsioni volte deprimere la circolazione quando somministrato per via endovenosa. Qualora convulsioni persistere nonostante supporto respiratorio adeguata, e se lo stato dei permessi di circolazione, piccoli incrementi di un ultra-short barbiturico ad azione (come tiopentale o thiamylal) o una benzodiazepina (come diazepam) può essere somministrato per via endovenosa. Il medico dovrebbe essere familiare, prima dell'uso di anestetici locali, con questi farmaci anticonvulsivanti. trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressori come indicato dalla situazione clinica (ad esempio efedrina). Se non trattata immediatamente, sia convulsioni e depressione cardiovascolare possono causare ipossia, acidosi, bradicardia, aritmie e arresto cardiaco. Ipoventilazione o apnea a causa di iniezione subaracnoidea involontaria di soluzione di anestetico locale può produrre questi stessi segni e anche portare ad arresto cardiaco se il supporto ventilatorio non è istituito. Se dovesse verificarsi un arresto cardiaco misure di rianimazione cardiopolmonare standard, dovrebbero essere istituiti. intubazione endotracheale, impiegando farmaci e tecniche conosciute per il clinico, può essere indicata, dopo la somministrazione iniziale di ossigeno da maschera, se si incontra difficoltà nel mantenimento della pervietà delle vie aeree o se è indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistita o controllata). La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina. La DL50 della lidocaina HCl nei ratti femmina non a digiuno è 459 (346-773) mg / kg (come sale) e 214 (159-324) mg / kg (come il sale) nei ratti femmina digiuno. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Tabella I (consigliato dosaggi) riassume i volumi consigliati e le concentrazioni di lidocaina cloridrato iniezione, USP di vari tipi di procedure anestetiche. I dosaggi suggeriti in questa tabella sono per adulti sani e si riferiscono all'uso di soluzioni senza epinefrina. Quando sono richiesti grandi volumi dovrebbero essere usati solo soluzioni contenenti epinefrina, tranne nei casi in cui possono essere controindicati farmaci vasopressori. Ci sono state segnalazioni di eventi avversi di chondrolysis nei pazienti trattati con infusioni intra-articolari di anestetici locali seguenti artroscopica e altre procedure chirurgiche. La lidocaina non è approvato per questo uso (vedi AVVERTENZE e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Queste dosi raccomandate servono solo come guida per la quantità di anestetico necessaria per la maggior parte delle procedure di routine. I volumi reali e concentrazioni da utilizzare dipende da una serie di fattori quali il tipo e l'entità di procedura chirurgica, profondità dell'anestesia e grado di rilassamento muscolare richiesta, durata dell'anestesia richiesta e la condizione fisica del paziente. In tutti i casi dovrebbe essere data la concentrazione più bassa e più piccola dose che produrrà il risultato desiderato. I dosaggi dovrebbero essere ridotti per i bambini e per i pazienti anziani e debilitati e pazienti con malattie cardiache e / o il fegato. L'insorgenza di anestesia, la durata dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare sono proporzionali al volume e concentrazione (ossia dose totale) di anestetico locale utilizzato. Pertanto, un aumento del volume e la concentrazione di lidocaina cloridrato iniezione, USP diminuisce l'insorgenza di anestesia, prolungare la durata dell'anestesia, fornire un maggior grado di rilassamento muscolare e aumentare la diffusione segmentale dell'anestesia. Tuttavia, aumentando il volume e la concentrazione di lidocaina cloridrato iniezione, USP può comportare una più profonda caduta della pressione sanguigna quando usato in anestesia epidurale. Sebbene l'incidenza di effetti collaterali con lidocaina è piuttosto basso, deve essere usata cautela quando si impiegano grandi quantità e concentrazioni, dal momento che l'incidenza di effetti collaterali è direttamente proporzionale alla dose totale di anestetico locale iniettato. Per una dose test epidurale, solo il seguente prodotto specifico a disposizione della lidocaina cloridrato e epinefrina iniettabile, è raccomandato USP da Hospira: 1,5% con epinefrina 1: 200.000. 5 ml fiale monodose Per l'anestesia epidurale, sono consigliati solo i seguenti prodotti specifici disponibili di lidocaina cloridrato e epinefrina iniettabile, USP per Hospira: 1% con epinefrina 1: 200.000. 30 ml flaconcini monodose da 1,5% con epinefrina 1: 200.000. 30 ml flaconcini monodose 2% con epinefrina 1: 200.000. 20 ml fiale monodose Sebbene queste soluzioni sono destinati specificamente per l'anestesia epidurale, possono essere utilizzati anche per infiltrazione e blocco nervoso periferico purché siano impiegati come unità monodose. Queste soluzioni contengono nessun agente batteriostatico. In anestesia epidurale, il dosaggio varia con il numero di dermatomes da anestetizzati (generalmente 2-3 mL della concentrazione indicata per dermatome). Caudal e lombare epidurale Block: Come precauzione contro gli eventi avversi a volte osservati dopo la penetrazione accidentale dello spazio subaracnoideo, una dose di prova, come 2-3 ml di iniezione di lidocaina 1,5% deve essere somministrato almeno 5 minuti prima di iniettare il volume totale richiesto per una lombare o blocco epidurale caudale. La dose test deve essere ripetuto se il paziente viene spostato in modo che possono aver spostato il catetere. Epinefrina, se contenuta nella dose di prova (10-15 & micro; g sono stati suggeriti), può servire come un avvertimento di iniezione intravascolare accidentale. Se iniettato in un vaso sanguigno, questa quantità di adrenalina è in grado di produrre un transitorio & ldquo; risposta epinefrina & rdquo; entro 45 secondi, che consiste in un aumento della frequenza cardiaca e la pressione sanguigna sistolica, pallore periorale, palpitazioni e nervosismo nel paziente unsedated. Il paziente sedato può presentare solo un aumento della frequenza cardiaca di 20 o più battiti al minuto per 15 secondi o più. I pazienti trattati con beta-bloccanti non possono manifestarsi cambiamenti nella frequenza cardiaca, ma il monitoraggio della pressione arteriosa in grado di rilevare un aumento evanescente della pressione sistolica. Occorre prevedere tempi adeguati consentito per l'insorgenza di anestesia dopo la somministrazione di ciascuna dose di prova. La rapida iniezione di un grande volume di lidocaina cloridrato e epinefrina iniezione, USP attraverso il catetere deve essere evitata, e, quando possibile, le dosi frazionali devono essere somministrate. Nel caso di iniezione noto di un grande volume di soluzione di anestetico locale nello spazio subaracnoideo, dopo idonea rianimazione e se il catetere è a posto, non tentare il recupero di farmaco drenando una moderata quantità di liquido cerebrospinale (come 10 mL ) attraverso il catetere epidurale. Massima dosaggi raccomandati Adulti: Per adulti sani, la dose individuale massima di lidocaina cloridrato e epinefrina iniezione, USP non deve superare i 7 mg / kg (3,5 mg / lb) di peso corporeo e, in generale, si raccomanda che la dose totale non superi 500 mg . Se utilizzato senza epinefrina, la dose individuale massima non deve superare 4,5 mg / kg (2 mg per libbra) di peso corporeo, e in generale si raccomanda che la dose massima totale non superiore a 300 mg. Per epidurale continua o anestesia caudale, la dose massima consigliata non deve essere somministrato ad intervalli inferiori a 90 minuti. Quando si utilizza lombare continuo o anestesia epidurale caudale per procedure non ostetriche, più farmaco può essere somministrato se necessario per produrre un'adeguata anestesia. La dose massima raccomandata per 90 periodo minuto di lidocaina cloridrato per il blocco paracervicale nei pazienti ostetriche e pazienti non ostetriche è di 200 mg in totale. Una metà della dose totale viene solitamente somministrato a ciascun lato. Iniettare lentamente per cinque minuti tra le parti. (Si veda anche la discussione di blocco paracervicale in PRECAUZIONI). FORNITURA
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